SỬ DỤNG THUỐC KHÁNG HISTAMINE H1 TRONG MỘT SỐ BỆNH DỊ ỨNG (Antihistamines H1 for Allergic Diseases)Kháng histamin H1 là một trong những nhóm thuốc quan trọng, tương đối an toàn trong điều trị các bệnh lý dị ứng. Show
THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 THẾ HỆ 1Đại cươngTất cả các thế hệ đầu tiên kháng thụ thể H1 được hấp thu nhanh sau khi uống và đều có chuyển hóa trong gan. Rối loạn chức năng gan nặng có thể kéo dài thời gian bán thải nên liều lượng cần phải được thay đổi cho phù hợp. Trẻ em thời gian bán thải thường ngắn hơn và người cao tuổi thường dài hơn. Tác dụng phụ cần chú ý trên lâm sàngGây buồn ngủ nên thường bị cấm dùng cho người vận hành máy móc. Ít gặp hơn trên hệ thần kinh là chóng mặt, ù tai, mờ mắt và run. Khô miệng, bí tiểu, mờ mắt và táo bón. Khác: chán ăn, buồn nôn, đau bụng và tiêu chảy ít gặp. Gây quái thai: mới chỉ được ghi nhận ở động vật. Phân loại thai kỳ: phân loại thai kỳ của các thuốc kháng H1 thế 1 được trình bày trong bảng 1. Bảng 1: phân loại thai kỳ của các thuốc kháng H1 thế 1
Liều lượng và cách sử dụng:Liều thông thường của một số thuốc kháng histamin H1 thế hệ 1 trong điều trị các bệnh dị ứng được trình bày trong bảng 2. Bảng 2: liều thông thường của một số thuốc kháng H1 thế 1
KHÁNG HISTAMIN H1 THẾ HỆ 2Đại cươngÍt gây an thần. Fexofenadine và desloratadine không gây tác dụng an thần Loratadine không có tác dụng an thần ở liều thông thường nhưng có thể có tác dụng an thần khi dùng liều cao. Cetirizine, azelastine có thể có tính an thần nhưng ít hơn thế hệ 1 b. Các tác dụng phụ cần chú ý Terfenadine và astemizole có thể dẫn tới QT kéo dài trên điện tâm đồ. Hiện tại terfenadine bị cấm lưu hành do có nguy cơ trên hệ tim mạch, gây xoắn đỉnh. Chưa có bằng chứng bất thường thai nhi ở người và chưa có bằng chứng về tác dụng phụ nào đáng kể trên lâm sàng ở trẻ bú mẹ. Cách sử dụng trên lâm sàng trong điều trị các bệnh dị ứng:Liều lượng và cách sử dụng các thuốc kháng H1 thế hệ 2 thường dùng trên lâm sàng được trình bày trong bảng 3. Các lưu ý về dược động học của thuốc khi sử dụng trên lâm sàng được trình bày trong bảng 4. Bảng 3: Liều thông thường của một số thuốc kháng Histamin H1 thế hệ 2
Bảng 4: Dược động học của kháng histamin thế hệ 2
MỘT SỐ KHÁNG HISTAMIN ĐƯỢC DÙNG TRONG NHÃN KHOACác kháng histamin H1 dùng tại mắt có tác dụng ức chế được sự xung huyết và ngứa mắt, thường được lựa chọn trong điều trị VKM dị ứng. Antazolin 0,5%: 1 - 2 giọt x 4 lần/ ngày Emedastin 0,05%: 1 giọt x 2 - 4 lần/ ngày Pheniramine 1 giọt x 2 - 5 lần/ ngày Levocabastine 0,05%: 1 giọt x 4 lần/ ngày CHỈ ĐỊNH VÀ CHỐNG CHỈ ĐỊNHChỉ định điều trị trong một số bệnh dị ứngVMDƯ: Các thuốc kháng H1 là lựa chọn đầu tay, nó tác dụng lên các triệu chứng như: ngứa mũi, hắt hơi, chảy nước mũi. Ngoài ra, nó có thể có tác dụng lên các triệu chứng tại mắt. Không có sự khác biệt giữa thế hệ thứ nhất và thứ 2 trong tác dụng điều trị VMDƯ, tuy nhiên trên lâm sàng hay lựa chọn thế hệ 2 do tác dụng ít gây buồn ngủ. Một số thuốc kháng H1 có thể được dùng để nhỏ mũi trong điều trị VMDƯ, tác dụng nhanh hơn nhưng cũng ngắn hơn so với đường uống. Mày đay cấp và mạn tính, phù Quincke: Mày đay - phù Quicke cấp tính: kháng H1 là nhóm thuốc quan trọng hàng đầu, có hiệu quả với các triệu chứng ngứa và ban đỏ. Nhóm kháng H1 thế hệ 2 hay được ưu tiên lựa chọn do không hoặc ít gây buồn ngủ. Mày đay mạn: kháng H1 cũng là lựa chọn hàng đầu, thường được sử dụng hàng ngày để cải thiện và kiểm soát triệu chứng. Khi không đáp ứng có thể tăng liều gấp 2 - 4 lần so với liều khuyến cáo. Cân nhắc sử dụng các thuốc kháng H1 thế hệ 1 vào buổi tối để kiểm soát triệu chứng ngứa về đêm. Viêm da cơ địa và viêm da tiếp xúc Các nghiên cứu gần đây cho thấy hiệu quả rất tốt của các thuốc kháng H1 thế hệ 2 trong việc kiểm soát các triệu chứng như giảm ngứa, giảm lichen hoá, giảm số lượng và kích thước ban đỏ. Ở trẻ em bị chàm cơ địa dị ứng và có dị ứng với các dị nguyên (như bụi nhà, phấn hoa) việc điều trị kéo dài với các thuốc kháng H1 thế hệ 2 có thể giúp giảm nguy cơ mắc HPQ. VKM dị ứng: Các kháng H1 thế hệ 2 có hiệu quả tốt với các triệu chứng ngứa mắt, đỏ mắt và chảy nước mắt, cải thiện được chất lượng cuộc sống. Các chế phẩm nhỏ mắt thường khởi phát tác dụng nhanh hơn so với đường uống nhưng thời gian tác dụng cũng ngắn hơn. SPV và phù thanh quản: các thuốc kháng H1 ít có tác dụng, thường được sử dụng sau khi bệnh ổn định và qua cơn nguy kịch.- Các bệnh dị ứng khác: dị ứng do côn trùng đốt, chàm Chống chỉ địnhPhì đại tuyến tiền liệt Glaucome góc hẹp Tắc nghẽn ống tiêu hóa và đường niệu Nhược cơ Dị ứng thuốc TƯƠNG TÁC THUỐC VÀ QUÁ LIỀUTương tác thuốc:Không nên dùng các thuốc kháng histamin H1 cùng với rượu, benzodiazepam,IMAO, chống trầm cảm 3 vòng. Erythromycin hoặc ketoconazole làm tăng nồng độ fexofenadine trong huyết tương. Quá liềuNgộ độc cấp tính do quá liều bao gồm: ảo giác, kích động, hôn mê sâu, mất điều hòa, co giật và suy hô hấp. Có thể có triệu chứng chứng ngoại tháp, nhất là ở trẻ em. Xử trí: Rửa dạ dày, gây nôn, dùng than hoạt, thuốc tảy, dùng thuốc an thần nếu có co giật, truyền máu nếu có thiếu máu do tan máu, đảm bảo các chức năng sống: kiểm soát huyết áp, chống loạn nhịp tim, rối loạn nước, điện giải. Theo dõi chức năng gan, thận. Nếu hôn mê, suy hô hấp đặt nội khí quản... TÀI LIỆU THAM KHẢO:Ledford D.K (2007). Antihistamines. Allergic Diseases, 3rd edition, 319334 Golightly L.K, Greis L.S (2005). Second - generation antihistamines: actions and efficacy in the management of allergic disorders. Drugs, 65, 341–384. Rich R.R, Fleisher T.A, Shearer W.T, et al (2008). Clinical immunologyprinciple and practive 3rd edition, 89, 1317–1329. Simons F.E.R. (2003). Antihistamines. Allergy Principles and Practice, 6th edition, vol. 1. Philadelphia, Mosby, 834–869. Taylor - Clark T., Sodha R., Warner B., et al (2005). Histamine receptors that influence blockage of the normal human nasal airway. Br J Pharmacol, 144, 867–874 Trong tiết trời chuyển mùa sang thu, khí hậu nóng lạnh thất thường là điều kiện thuận lợi cho chứng bệnh dị ứng phát triển.Trong tiết trời chuyển mùa sang thu,khí hậunóng lạnh thất thường là điều kiện thuận lợi cho chứng bệnh dị ứng phát triển. Khi bị dị ứng, người bệnh sẽ được chỉ định dùng cácthuốc kháng histamin. Để việc dùng thuốc kháng histamin thực sự hiệu quả và tránh các tác dụng phụ, người bệnh cần biết những lưu ý khi dùng thuốc. Tác dụng của thuốc kháng histamin Histamin là một trong những chất trung gian giữ vai trò quan trọng trong phản ứng dị ứng. Trong cơ thể, histamin có sẵn trong các mô như: da, phổi, niêm mạc miệng, dạ dày. Khi cơ thể bị dị ứng, các tác nhân gây dị ứng sẽ tác động lên phức hợp protein và giải phóng ra histamin, gây ra những phản ứng dị ứng từ phát ban, đỏ da, phù nề, khó thở, ngứa, ho, buồn nôn... cho đến các phản ứng trầm trọng như sốc phản vệ. Khi đó, chúng ta phải sử dụng các thuốc kháng histamin để điều trị.  Hình ảnh tế bào Mast & dị nguyên gây dị ứng. Các thuốc kháng histamin đối kháng cạnh tranh với thụ thể histamin tại tế bào đích, histamin không gắn được với thụ thể nên không có tác dụng trên tế bào. Có hai loại thuốc kháng histamin tương ứng với hai loại thụ thể, đó là thuốc kháng histamin H1 và thuốc kháng histamin H2. Thuốc kháng histamin H2 chỉ cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào thành dạ dày làm giảm tiết dịch vị nên được sử dụng trong điều trị loét dạ dày - tá tràng. Còn thuốc được sử dụng trong điều trị dị ứng là các thuốc kháng histamin H1. Thuốc kháng histamin H1 là loại thuốc được sử dụng phổ biến trong điều trị dị ứng hiện nay như: viêm mũi dị ứng, nổi mày đay, ban da, viêm da dị ứng, viêm kết mạc dị ứng, các trường hợp bị côn trùng cắn... Ngoài ra, một số thuốc được dùng làm thuốc chống say tàu xe do có tác dụng ức chế thần kinh trung ương, an thần nhẹ, làm giảm các rối loạn tiền đình, chóng mặt và buồn nôn... Thuốc kháng histamin H1 có hai loại là thuốc thế hệ 1 và thuốc thế hệ 2. Thuốc kháng histamin H1 thế hệ 1 gồm: promethazin hydroclorid, clorpheniramin maleat (dạng bào chế riêng hoặc kết hợp trong một số thuốc điều trị cảm cúm), brompheniramin maleat, diphenhydramin hydroclorid, hydroxyzin hydroclorid... Một số thuốc thế hệ 2: loratadin, cetirizin hydroclorid, fexofenadin, acrivastin. Lưu ý khi dùng thuốc kháng histamin H1 Các thuốc kháng histamin H1 là những thuốc có tác dụng tốt trong các phản ứng dị ứng cấp tính, với các triệu chứng như: sổ mũi, nổi ban đỏ, viêm mô liên kết, viêm mao mạch dị ứng, viêm da... Tuy nhiên, thuốc kháng histamin chỉ giúp điều trị triệu chứng dị ứng chứ không điều trị được nguyên nhân nên không giúp bệnh nhân khỏi bệnh được hoàn toàn. Do vậy, điều quan trọng là phải tìm ra và loại trừ các tác nhân gây dị ứng (thay đổi thời tiết, thuốc, mỹ phẩm, khói bụi, thức ăn...) mới có thể trị được căn nguyên bệnh. Việc dùng thuốc điều trị dị ứng do đó cũng phải kiên trì, phải dùng nhiều đợt mới hạn chế được tái phát. Trong trường hợp dị ứng nặng (như sốc phản vệ), histamin giải phóng ồ ạt, một mình thuốc kháng histamin H1 không thể giải quyết được mà phải phối hợp thêm với các biện pháp hồi sức cấp cứu, thuốc trợ tim mạch (adrenalin), kèm thở ôxy để hỗ trợ hô hấp... Một số thuốc kháng histamin H1 thế hệ 1 (clorpheniramin maleat...) hay được sử dụng trong các chế phẩm trị cảm cúm, ho, sổ mũi, nhưng chúng có tác dụng phụ là ức chế thần kinh trung ương, do vậy không nên sử dụng khi đang lái tàu xe, làm việc trên cao, công việc cần sự tỉnh táo. Tuyệt đối không uống rượu khi dùng thuốc. Tác dụng gây buồn ngủ của thuốc kháng histamin có thể dùng trong trường hợp mất ngủ. Đặc biệt lưu ý thuốc kháng histamin H1 chỉ nên dùng trong thời gian ngắn, khi các triệu chứng dị ứng đã giảm thì nên ngừng thuốc, không nên dùng kéo dài, tránh tình trạng lệ thuộc thuốc. Đặc biệt không được dùng kéo dài cho trẻ vì có thể gây mệt mỏi, ảnh hưởng đến phát triển trí tuệ. Trong thời kỳ mang thai, nhiều phụ nữ có tình trạng viêm mũi dị ứng, hen phế quản, mày đay hay chàm nặng lên, do vậy cần phải sử dụng thuốc chống dị ứng. Nhưng việc dùng như thế nào thì phải tuyệt đối tuân thủ chỉ định của thầy thuốc, chỉ nên sử dụng những thuốc có đầy đủ bằng chứng về độ an toàn. Tất cả các thuốc kháng histamin H1 đều có nhiều tác dụng phụ nên phải dùng đúng quy định về liều lượng và thời gian dùng thuốc theo chỉ định của bác sĩ. Cần theo dõi các phản ứng của thuốc khi dùng cho các đối tượng đặc biệt như: trẻ em, phụ nữ có thai, cho con bú, người cao tuổi. Nhóm thuốc này có nhiều biệt dược, được người sử dụng mua trước khi đi du lịch (như say tàu xe hoặc dị ứng với thời tiết, thức ăn, cảm sốt...). Phải để xa tầm tay của trẻ em, nếu không dùng hết vỉ thuốc thì loại bỏ. Không tự ý sử dụng thuốc nếu không thật cần thiết. Nguồn: suckhoedoisong.vn Thuốc kháng histamin H1
02/05/2019
Histamin là chất trung gian hóa học quan trọng trọng phản ứng viêm, dị ứng, bài tiết dịch vị, chất dẫn truyền thần kinh. Histamin không có ứng dụng lâm sàng, nhưng các thuốc kháng histamin có những ứng dụng điều trị quan trọng. Trong cơ thể, receptor của histamin chia làm 4 nhóm có vị trí phân bố và tác dụng khác nhau đối với các cơ quan. Receptor H1 phân bố chủ yếu ở cơ trơn, tế bào nội mô, có tác dụng gây co thắt khí phế quản, giãn mạch, tăng tính thấm thành mạch. Nhóm thuốc kháng histamin là nhóm thuốc làm giảm hoặc làm mất các tác dụng sinh học của histamin. Thuốc kháng histamin H1 chủ yếu sử dụng trên lâm sàng trong điều trị các bệnh dị ứng. Nhóm thuốc được chia thành 2 thế hệ: Các tác dụng của nhóm thuôc kháng histamin H1 là: Ths Mai Phương Thanh Nguồn: Nội khoa Việt Nam (Visited 17.955 times, 6 visits today)
Bài viết cùng chủ đềBài viết liên quanMục lục
Công dụngSửa đổiỞ người, Histamin là chất trung gian quan trọng của phản ứng dị ứng tức thì và phản ứng viêm, có vai trò quan trọng trong tiết acid gastric, ngoài ra còn có chức năng dẫn truyền thần kinh ở vài vùng của não. Trong cơ thể, histamin tồn tại trong các mô của da, phổi, niêm mạc miệng, dạ dày. Khi cơ thể bị dị ứng, các tác nhân dị ứng sẽ tác động lên phức hợp protein và giải phóng histamin, gây ra sự gia tăng tính thấm thành mạch, làm cho chất lỏng thoát ra từ mao mạch vào các mô. Lúc này trên lâm sàng cơ thể phản ứng lại bằng hiện tượng dị ứng bao gồm các triệu chứng từ sổ mũi và chảy nước mắt đến phát ban, đỏ da, phù nề, khó thở, ngứa, ho, buồn nôn...trầm trọng hơn là gây sốc phản vệ.[3] Thuốc kháng histamin ức chế những phản ứng do histamin gây ra như ngứa, hắt hơi, và phản ứng viêm, bằng cách ngăn chặn sự liên kết của histamin với thụ thể của nó hoặc giảm hoạt tính của thụ thể histamin trên dây thần kinh, cơ trơn mạch máu, tế bào tuyến, tế bào nội mô và tế bào mast.[1][4] Thuốc kháng histamine mà mục tiêu là thụ thể histamin H1 được sử dụng để điều trị các phản ứng dị ứng ở mũi (ví dụ như, ngứa, chảy nước mũi, hắt hơi), nổi mày đay, ban da, viêm da dị ứng, viêm kết mạc dị ứng, các trường hợp bị côn trùng cắn... Ngoài ra, một số thuốc được dùng làm thuốc chống say tàu xe do có tác dụng ức chế thần kinh trung ương, an thần nhẹ, làm giảm các rối loạn tiền đình, chóng mặt và buồn nôn, cũng như đối với chứng mất ngủ. Thuốc kháng histamin H2 chỉ cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào thành dạ dày làm giảm tiết dịch vị nên được sử dụng trong điều trị loét dạ dày - tá tràng.[3] Phân loạiSửa đổiThuốc kháng histamin được phân loại theo nhóm receptor của histamin mà nó đối kháng. Bao gồm loại thuốc kháng receptor H1, H2, H3, H4. Trong đó chỉ có kháng histamin H1, H2 là có tầm quan trọng trong điều trị, đặc biệt điều trị dị ứng hay chống lại viêm dạ dày. Thuốc kháng histamin H1Sửa đổiTrên lâm sàng thuốc kháng H1 dùng ngăn ngừa các biểu hiện dị ứng, ngăn ngừa chứng say tàu xe (Scopolamin). Vài thuốc kháng H1 khác (Doxylamin) còn có thể dùng để điều trị ốm nghén, chúng có tác dụng chống nôn và dị ứng. Thuốc kháng histamin H1 có hai loại là thuốc thế hệ 1 và thuốc thế hệ 2. Thuốc kháng histamin H1 thế hệ 1 gồm: promethazin hydroclorid, clorpheniramin maleat (dạng bào chế riêng hoặc kết hợp trong một số thuốc điều trị cảm cúm), brompheniramin maleat, diphenhydramin hydroclorid, hydroxyzin hydroclorid... Một số thuốc thế hệ 2: loratadin, cetirizin hydroclorid, fexofenadin, acrivastin. Các thuốc kháng histamin thế hệ II có tác dụng kéo dài, khác với kháng histamin cũ có thời gian tác dụng tương đối ngắn, trừ một số (thí dụ promethazin) có tác dụng kéo dài tới 12 giờ. Tất cả các thuốc kháng histamin thế hệ I đều gây buồn ngủ, nhất là alimemazin (trimeprazin) và promethazin gây buồn ngủ nhiều, trong khi đó chlorpheniramin (Chlorpheniramin maleat) và cyclizin có thể ít gây buồn ngủ hơn. Tác dụng gây buồn ngủ này đôi khi được dùng để điều trị ngứa do dị ứng hoặc không do dị ứng. Các kháng histamin mới như acrivastin, cetirizin, desloratadin, fexofenadin, levocetirizin, loratadin, mizolastin và terfenadin ít gây buồn ngủ và tổn thương tâm thần – vận động hơn các kháng histamin cũ, vì các thuốc trên rất ít qua hàng rào máu não. Terfenadin có thể gây loạn nhịp tim nguy hiểm.[5] Thuốc kháng histamin H2Sửa đổiCác thuốc kháng thụ thể histamin H2 gồm cimetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin. Chúng ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 ở tế bào thành dạ dày, nên ức chế bài tiết cả dịch acid cơ bản (khi đói) và dịch acid do kích thích (bởi thức ăn, histamin, cafein, insulin…). Các thuốc nhóm này có tác dụng làm liền các vết loét dạ dày và tá tràng, làm giảm bệnh trào ngược dạ dày – thực quản. Dùng thuốc kháng thụ thể H2 phối hợp với kháng sinh để điều trị loét dạ dày – tá tràng có H. pylori dương tính, làm vết loét liền nhanh và ngăn chặn tái phát. Những trường hợp rối loạn tiêu hoá (đầy bụng, khó tiêu, ợ nóng, ợ chua…) chưa chẩn đoán được nguyên nhân, có thể điều trị bằng kháng thụ thể H2 ở người trẻ, nhưng phải thận trọng ở người già vì có thể do ung thư dạ dày. [6] Thuốc kháng histamin H3Sửa đổiThuốc kháng histamin H3, là dược phẩm ngăn chận ảnh hưởng của Histamin tại thủ thể histamin H3. Hiện thời Betahistin, mà đồng thời cũng cạnh tranh với thụ thể H1, được ứng dụng vào các trường hợp bị chóng mặt.[7] Những dược phẩm, thí dụ như Cipralisant, còn trong giai đoạn thử nghiệm. Thuốc kháng histamin H3 ngoài ra còn có thể được dùng để chữa bệnh ADHD, hội chứng ngủ rũ và bệnh Alzheimer.[8] Thuốc kháng histamin H4Sửa đổiĐây là nhóm thuốc thực nghiệm và chưa có một ứng dụng lâm sàng xác định, mặc dù một số loại thuốc hiện đang được thử nghiệm trên người. Kháng H4 có vai trò điều hòa miễn dịch. |
