Điều chế fosphenytoin là thuốc gì

Mỗi viên nén

Phenytoin...........................................................................................................100mg.

Tá dược (Lactose monohydrat, Eragel, Avicel 102, povidon K30, DST, magnesi stearat, Aerosil) vừa đủ........................................................................................1 viên.

DƯỢC LỰC HỌC

Phenytoin là dẫn chất hydantoin có tác dụng chống co giật và gây ngủ nên được dùng chống động kinh cơn lớn và động kinh cục bộ khác và cả động kinh tâm thần vận động. Thuốc không được dùng chống động kinh cơn nhỏ. Phenytoin rút ngắn cơn phóng điện và có tác dụng ổn định màng, làm hạn chế sự lan truyền phóng điện trong động kinh.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Phenytoin uống thường có sinh khả dụng cao, khoảng 80 - 95%. Thức ăn làm tăng hấp thu thuốc. Nửa đời sinh học phụ thuộc vào liều dùng, trung bình khoảng 13 giờ khi nồng độ thấp trong huyết thanh, nhưng tăng lên xấp xỉ 46 giờ khi nồng độôn định khoảng 80 micromol/lít (20microgam/ml). Mức cân bằngôn định ở người lớn đạt được sau 2 tuần điều trị hoặc lâu hơn. Trẻ em trước tuôi dậy thì thải trừ thuốc nhanh hơn, vì vậy liều dùng theo cân nặng cần cao hơn để đạt nồng độ điều trị trong huyết tương. Phenytoin liên kết với protein huyết tương ở mức độ rất cao (90% hoặc hơn), nhưng có thể giảm hơn ở trẻ sơ sinh (84%), ở người mang thai, ở người bệnh tăng urê huyết hoặc giảm albumin huyết. Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan và đào thải ra nước tiểu dưới dạng không còn hoạt tính. Dạng không chuyển hóa bài tiết qua thận chỉ chiếm dưới 5% liều dùng.

Tác dụng điều trị tốt đạt được ở nồng độ huyết thanh 40- 80 micromol/lít (10- 20 microgam/ml), nhưng phải xem xét toàn bộ tình trạng lâm sàng của người bệnh để vừa kiểm soát được cơn động kinh, vừa kiểm soát các phản ứng có hại. Nồng độ trong huyết thanh từ 80 - 159 micromol/lít (20- 40microgam/ml) thường gây triệu chứng ngộ độc; trên 159 micromol/lit (40 microgam/ml) gây ngộ độc nặng.

CHỈ ĐỊNH

Động kinh cơn lớn, cơn động kinh cục bộ khác. Động kinh tâm thần- vận động.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Theo sự chỉ dẫn của thầy thuốc hoặc liều trung bình là

Người lớn và thiếu niên

Liều ban đầu là: 100 - 125 mg/lần, 3 lần/ngày. Cần điều chỉnh liều theo khoảng cách 7 - 10 ngày.

Liều duy trì: 300- 400 mg/ngày.

Trẻ em

Liều ban đầu là 5 mg/kg/ngày, chia 2 - 3 lần. Điều chỉnh liều khi cần, nhưng không được vượt 300 mg/ngày.

Liều duy trì: 4 - 8 mg/kg/ngay, chia 2 - 3 lần.

Người cao tuổi, bệnh nặng hoặc người suy gan cần phải giảm liều bởi có sự chuyển hóa chậm của phenytoin hoặc giảm liên kết với protein huyết tương. Đối với người béo phì, toàn bộ liều phải được tính toán dựa trên trọng lượng lý tưởng cộng với 1,33 lần phần vượt quá cân nặng lý tưởng, bởi vì phenytoin được phân bố nhiều trong mỡ.

Cách dùng: để giảm bớt kích ứng dạ dày, phenytoin phải uống cùng hoặc sau bữa ăn.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với các dẫn chất hydantoin.

Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

THẬN TRỌNG

Suy gan, suy thận, đái tháo đường. Ngừng điều trị nhanh có thê gây nguy cơ tăng số cơn động kinh, thậm chí nguy cơ trạng thái động kinh. Nguy cơ tăng sản lợi, do đó cần vệ sinh miệng tốt.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Phenytoin qua nhau thai; phải cân nhắc nguy cơ lợi ích, vì thuốc có khả năng làm tăng khuyết tật thai nhỉ; cơn động kinh có thể tăng trong thai kỳ đòi hỏi phải tăng liều; chảy máu có thể xảy ra ở mẹ khi sinh và ở trẻ sơ sinh. Có thể tiêm vitamin K phòng chảy máu cho mẹ lúc đẻ và cho trẻ sơ sinh ngay sau khi sinh.

Phenytoin bài tiết vào sữa mẹ ở nồng độ thấp, nên mẹ dùng thuốc vẫn có thê cho con bú

SỬ DỤNG THUỐC Ở NGƯỜI ĐANG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Thuốc có thể gây buồn ngủ, giảm tập trung chú ý. Vì vậy không nên sử dụng thuốc ở người đang lái xe và vận hành máy móc.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Nhìn chung 100 % số người bệnh có phản ứng không mong muốn. Hay gặp nhất là buồn ngủ và giảm tập trung chú ý.

Thường gặp, ADR >1/100

Toàn thân: Buồn ngủ, chóng mặt.

Máu: Nồng độ acid folic huyết thanh thấp.

Thần kinh: Mất điều hòa, rung giật nhãn cầu, run đầu chỉ.

Tiêu hóa: Tăng sản lợi.

Da: Ngoại ban, mày đay, rậm lông.

Gan: Tăng transaminase.

Mắt: Rối loạn thị giác.

Ít gặp, 1/1000 < ADR

Carbamazepin, estrogen, corticosteroid (glucocorticoid, mineralocorticoid), ciclosporin, glycosid của digitalis, doxycyclin, furosemid, levodopa bị giảm tác dụng khi dùng đồng thời với phenytoin, do tăng chuyên hóa. Thuốc chống trầm cảm ba vòng, haloperidol, chất ức chế monoaminoxidase, phenothiazin có thể hạ thấp ngưỡng gây co giật và làm giảm tác dụng chống co giật của phenytoin. Dùng đồng thời phenytoin với các muối calci làm giảm sinh khả dụng của cả hai thuốc. Dùng đồng thời fluconazol hoặc ketoconazol hoặc miconazol với phenytoin làm giảm chuyển hóa phenytoin, dẫn đến tăng nồng độ phenytoin trong máu. Verapamil, nifedipin dung đồng thời với phenytoin có thể làm thay đổi nồng độ phenytoin tự do trong huyết thanh. Omeprazol làm giảm chuyển hóa phenytoin ở gan do ức chế cytochrom P4so. Rifampicin kích thích chuyền hóa phenytoin.

Acid valproic day phenytoin ra khỏi liên kết với protein huyết tương và ức chế chuyển hóa phenytoin. Dùng đồng thời xanthin (aminophylin, cafein, theophylin) với phenytoin sẽ ức chế hấp thu phenytoin và kích thích chuyển hóa các xanthin ở gan.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Biểu hiện: Mắt điều hòa, mờ mắt, lú lẫn, chóng mặt, lơ mơ, buồn nôn, nôn, rung giật nhãn cầu.

Xứ trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu; điều trị hỗ trợ và triệu chứng gồm:

Gây nôn, rửa dạ dày.

Dùng than hoạt, hoặc thuốc tây.

Thở oxygen, dùng các thuốc co mạch.

KHUYẾN CÁO

Không dùng thuốc quá hạn (có ghi rõ trên nhãn) hoặc khi có sự nghi ngờ về chất lượng của thuốc như: viên bị mốc, bị ướt, bị biến màu.

Hãy thông bảo ngay cho bác sĩ các tác dụng ngoại ý gặp phải khi dùng thuốc. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.

Thuốc này chỉ dùng theo chỉ định của bác sĩ.

TRÌNH BÀY VÀ BẲO QUẢN

Hộp 1 lọ x 100 viên, có kèm theo tờ hướng dẫn sử dụng.

Để thuốc nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

ĐẺ XA TẦM TAY TRẺ EM

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Ngày viết : 11/03/2022 10:53

Fosphenytoin được dùng trong các trường hợp điều trị một số dạng động kinh nặng cũng như các căn bệnh khác khi có sự chỉ định của bác sĩ.

Cẩm nang dùng thuốc Fosphenytoin hiệu quả và an toàn

Dạng và hàm lượng của thuốc Fosphenytoin

Tại thời điểm này, thuốc Fosphenytoin có những dạng và hàm lượng sau:

Dung dịch, thuốc tiêm: Fosphenytoin 100 mg PE/2 mL, Fosphenytoin 500 mg PE/10 mL.

Fosphenytoin có tác dụng gì?

Dược sĩ Cao đẳng Dược Hà Nội – Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết, Fosphenytoin là thuốc chống co giật, hoạt động trong não bộ nhằm ngăn chặn sự lây lan của chứng động kinh

Thuốc Fosphenytoin được sử dụng để điều trị một số dạng động kinh nặng.

Bên cạnh đó, Fosphenytoin cũng được dùngng để ngăn ngừa và điều trị các cơn động kinh có thể xảy ra trong hoặc sau khi phẫu thuật não hoặc hệ thần kinh; đồng thời được dùng cho các bệnh khác theo quy định của bác sĩ.

Tư vấn liều dùng thuốc Fosphenytoin cho người lớn

Theo thông tin từ nhà sản xuất:

– Liều dùng thuốc Fosphenytoin cho người lớn bị co giật:

Liều thử nghiệm: Dùng 15-20 mg phenytoin natri tiêm tĩnh mạch ở mức 100-150 mg PE/phút.
Liều tối đa: Dùng 2000 mg.
Liều duy trì: Dùng 4-6 mg/kg/ngày tiêm tĩnh mạch.

– Liều dùng thuốc Fosphenytoin cho người lớn mắc bệnh động kinh:

Liều thử nghiệm: Dùng 10-20 mg phenytoin natri tiêm tĩnh mạch ở mức 100-150 mg/phút.
Liều tối đa: Dùng 2000 mg.
Liều duy trì: Dùng 4-6 mg/kg/ngày tiêm tĩnh mạch chia làm 3-4 liều.

Lưu ý: Fosphenytoin nên dùng không quá 150 mg PE/phút do có nguy cơ hạ huyết áp.

Tư vấn liều dùng thuốc Fosphenytoin cho trẻ em

Không giống như liều dùng của người lớn, liều dùng thuốc Fosphenytoin cho trẻ em đến nay vẫn chưa được nghiên cứu và xác nhận. Theo đó hãy hỏi trao đổi với bác sĩ/dược sĩ để đảm bảo an toàn cho trẻ trước khi sử dụng.

Thông tin về thuốc Fosphenytoin

Tác dụng phụ khi dùng Fosphenytoin là gì?

Theo ghi nhận, thuốc Fosphenytoin có thể gây ra những tác dụng phụ gồm:

Khó thở; phát ban; sưng mặt, môi, lưỡi, họng, hoặc đổi màu da ở bất cứ nơi nào trong cơ thể;
Cảm giác muốn ngất xỉu;
Tầm nhìn hoặc nói có vấn đề;
Cảm thấy khó thở;
Đau ngực, nhịp tim bất thường;
Ngứa dữ dội, tê, đau, yếu cơ, bầm tím hoặc chảy máu;
Bị ho hoặc trở xấu kèm với sốt, khó thở;
Lượng kali thấp;
Buồn nôn và ói mửa,
Sốt, sưng hạch, sưng tấy, đau nhức cơ thể, các triệu chứng cúm;
Tăng cân nhanh chóng, lú lẫn;
Đi tiểu ít hơn bình thường hoặc không tiểu;
Đau bụng, chán ăn;
Dị ứng da nghiêm trọng;
Nước tiểu đậm màu, phân đất sét màu, vàng da (vàng da hoặc mắt);
Táo bón, khô miệng;
Ù tai;
Chóng mặt, đau đầu, buồn ngủ;
Ngứa nhẹ, cảm giác tê;
Run, yếu cơ, mất phối hợp;
Đau ở hông hay lưng.

Mặc dù vậy, đây không phải toàn bộ về tác dụng phụ của thuốc Fosphenytoin và có thể có những tác dụng phụ khác. Vì vậy bạn nên trao đổi với bác sĩ trước khi dùng để hạn chế tối đa tác dụng phụ có thể xảy ra.

Tương tác thuốc và tình trạng sức khỏe cần lưu ý

Theo giảng viên Liên thông Cao đẳng Dược – Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur, tình trạng tương tác thuốc có thể xảy ra khi dùng Fosphenytoin với một số loại thuốc khác. Vì vậy, bạn nên tổng hợp các loại thuốc bạn đang dùng hoặc có ý định dùng để đưa cho bác sĩ.

Bên cạnh đó, các đối tượng sau cần đặc biệt chú ý khi dùng thuốc Fosphenytoin do liên quan đến hiệu quả và tính an toàn khi dùng thuốc:

Suy tim.
Vấn đề hạch bạch huyết.
Tim nhịp chậm do xoang (nhịp tim chậm).
Bệnh thận.
Rối loạn chuyển hóa Porphyria (một vấn đề enzyme).
Các vấn đề về máu hoặc tủy xương.
Hạ huyết áp (huyết áp thấp).
Block tim (hội chứng Adams-Stokes, khối xoang nhĩ hoặc block nhĩ thát).
Giảm albumine.
Bệnh gan.

Để đảm bảo an toàn, bạn nên trao đổi, tham khảo ý kiến của bác sĩ/dược sĩ trước khi dùng thuốc Fosphenytoin, bởi tất cả các thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế cho lời khuyên của bác sĩ/dược sĩ.

Nguồn: truongcaodangyduocpasteur.edu.vn tổng hợp